Նիւթ

Վերնագիր: Некоторые подходы к синтезу 1,2,4-тризамещенных 5-имидазолонов с применением силилирующих агентов и изучение их антихолинэстеразных свойств

Այլ վերնագիր:

Սիլիլացնող ագենտների օգտագործմամբ 1,2,4-եռտեղակալված 5-իմիդազոլոնների սինթեզի որոշ մոտեցումները և նրանց հակախոլինէսթերազային ակտիվության ուսումնասիրումը։ Some synthesis approaches of 1,2,4-trisubstituted 5-imidazolones with application of sililating agents and investigation of their anticholinesterase activity.

Ծածկոյթ:

159-175

Ամփոփում:

Исследованы различные подходы к синтезу 1,2,4-тризамещенных 5-имидазолонов взаимодействием ненасыщенных 5(4Н)-оксазолонов или амидов N-замещенных α,β-дегидроаминокислот с такими силилирующими агентами, как триметилхлорсилан и 1,1,1,3,3,3-гексаме-тилдисилазан. Установленa возможность синтеза целевых 5-имидазолонов из ненасышенных 5(4Н)-оксазолонов объединением стадий образования соответствующих амидов и процессов их дегидратаций в "одной колбе". Изучены также антихолинэстеразные свойства синтезированных амидов N-замещенных α,β-дегидроаминокислот и соответствующих 5-имидазолонов по отношению как к ацетилхолинэстеразе (АХЭ), так и к бутирилхолинэстеразе (БуХЭ). Установлено, что исследуемые соединения в основном проявляют специфичность по отношению к БуХЭ. Приведены данные докинг-анализа некоторых 5-имидазолонов с мономера-ми как АХЭ, так и БуХЭ. Ուսումնասիրված են 1,2,4-եռտեղակալված 5-իմիդազոլոնների սինթեզի տարբեր մոտեցումներ չհագեցած 5(4H)-օքսազոլոնների կամ N-տեղակալված a,β-դեհիդրոամի-նաթթուների փոխազդեցությամբ այնպիսի սիլիլացնող ագենտների հետ, ինչպիսիք են եռմեթիլքլորսիլանը կամ 1,1,1,3,3,3-հեքսամեթիլդիսիլազանը: Ցույց է տրված նպատակային 5-իմիդազոլոնների սինթեզի հնարավորությունը չհագեցած 5(4H)-օքսազոլոններից համապատասխան ամիդի առաջացմամբ և վերջինիս դեհիդրատացմամբ մեկ փորձանոթի մեջ: Ուսումնասիրված են սինթեզված N-տեղակալված a,β-դեհիդրոամինաթթուների ամիդների և համապատասխան իմիդազոլոնների հակախոլինէսթերազային հատկությունները ինչպես ացեթիլխոլինէսթերազի (ԱԽԷ), այնպես էլ բուտիրիլխոլինէսթերազի (ԲուԽԷ) հանդեպ: Ցույց է տրված, որ հետազոտվող միացությունները հիմնականում ցուցաբերում են ընտրողականություն ԲուԽԷ-ի հանդեպ: Բերված են որոշ 5-իմի-դազոլոնների դոկինգ-անալիզի արդյունքները ինչպես ԱԽԷ-ի, այնպես էլ ԲուԽԷ-ի մոնոմերների հետ: There were explored different synthesis approaches of 1,2,3-trisubstituted 5-imidazolones by interaction of unsaturated 5(4H)-oxazolones or amides of N-substituted a,β-dehydroamino acides with sililating agens as trimethylchlorosilane and 1,1,1,3,3,3-hexamethyldisilazane. There was installed opportunity of synthesis of target 5-imidazolones from unsaturated 5(4H)-oxazolones by implementation of the formation stage of the corresponding amide and the process of its dehydratation "one pot". There were explored anticholinesterase properties of sinthesised amides of N-substituted a,β-dehydroaminoacides and corresponding 5-imidazolones by acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BuChE). There was determined, that explored compounds basically show specificity to BuChE. There were given datas of docking-analysis of some 5-imidazolones with the monomers of AChE and BuChE.

Հրատարակիչ:

ՀՀ ԳԱԱ

Ստեղծման ամսաթիւը:

2019-05-05

Ձեւաչափ:

pdf

Նոյնացուցիչ:

oai:arar.sci.am:187889

Ամսագրի կամ հրապարակման վերնագիր:

Հայաստանի քիմիական հանդես =Chemical Journal of Armenia

Հրապարակման ամսաթիւ:

2019

Հատոր:

72

Համար:

1-2

ISSN:

0515-9628

Լրացուցիչ տեղեկութիւն:

Հանդեսը հրատարակվել է նաև հետևյալ վերնագրով՝ ՀՍՍՌ ԳԱ Տեղեկագիր։ Քիմիական գիտություններ (1957-1965), Հայաստանի քիմիական ամսագիր (1966-1994), Հայաստանի քիմիական հանդես (1995- )

Բնօրինակին գտնուելու վայրը:

ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան

Նիւթին հաւաքածոները:

Վերջին անգամ ձեւափոխուած է:

Dec 7, 2020

Մեր գրադարանին մէջ է սկսեալ:

Jun 22, 2020

Նիւթին բովանդակութեան հարուածներուն քանակը:

0

Նիւթին բոլոր հասանելի տարբերակները:

https://arar.sci.am/publication/206503

Ցոյց տուր նկարագրութիւնը RDF ձեւաչափով:

RDF

Ցոյց տուր նկարագրութիւնը OAI-PMH ձեւաչափով։

OAI-PMH

Օբյեկտի տեսակ՝

Նման

Այս էջը կ'օգտագործէ 'cookie-ներ'։ Յաւելեալ տեղեկատուութիւն