Օբյեկտ

Վերնագիր: Синтез, противоопухолевая и антибактериальная активность новых производных дигидронафталина и дигидробензо [h]хиназолина

Ստեղծողը:

К. К. Айрапетян

Տեսակ:

Հոդված

Հրապարակման մանրամասներ:

Հայաստանի քիմիական հանդեսը լույս է տեսնում 1957 թվականից տարին 4 անգամ։ 1957-1965թթ․ ամսագիրը կոչվել է «ՀՍՍՌ ԳԱ Տեղեկագիր։ Քիմիական գիտություններ», 1966-1994թթ․ վերանվանվել է «Հայաստանի քիմիական ամսագիր», իսկ 1995թ-ից առ այսօր՝ կոչվում է «Հայաստանի քիմիական հանդես»։

Ամսագրի կամ հրապարակման վերնագիր:

Հայաստանի քիմիական հանդես =Chemical Journal of Armenia

Հրապարակման ամսաթիվ:

2019

Հատոր:

72

Համար:

1-2

ISSN:

0515-9628

Լրացուցիչ տեղեկություն:

սեղմիր այստեղ կապին հետևելու համար

Այլ վերնագիր:

Դիհիդրոնավթալինի և դիհիդրոբենզո[h]խինազոլինի նոր ածանցյալների սինթեզն ու հակաուռուցքային և հակաբակտերիալ հատկությունները; Synthesis, antitumor and antibacterial activity of new derivatives of dihydronaphthalene and dihydrobenzo[h] quinazoline

Աջակից(ներ):

Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) ; Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) ; Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)

Ծածկույթ:

74-85

Ամփոփում:

На базе 1-амино-3,3-диметил-3,4-дигидронафталин-2-карбонитрила синтезированы ацилпроизводные, которые циклизованы в 2-замещённые 5,5-диметил-5,6-дигидробензо [h]хиназолин-4(3H)-оны. Алкилированием последних получены N- и O-алкилированные продукты. Хлорированием 4-оксобензохиназолинов синтезированы 4-хлорпроизводные, исходя из кото-рых получены 4-амино- и 4-гидразинопроизводные. Конденсацией последнего с ортомуравьиным эфиром синтезирован 4,4-диметил-11-фенил-4,5-дигидробензо[h] [1,2,4]триазоло[4,3-c] хиназолин. Изучение биологических свойств синтезированных соединений показало, что некоторые из них проявляют антибактериальные и противоопухолевые свойства. 1-Ամինո-3, 3-դիմեթիլ-3,4-դիհիդրոնավթալին-2-կարբոնիտրիլի (ամինոնիտրիլ) հիման վրա սինթեզվել են ացիլածանցյալներ, որոնք ցիկլվել են 2-տեղակալված 5,5-դիմե-թիլ-5,6-դիհիդրոբենզո[h]խինազոլին-4(3H)-ոնների: Վերջինիս ալկիլումը հանգեցրել է կամ N-, կամ էլ O-ալկիլացված արգասիքների: 4-Օքսոբենզո[h] խինազոլինների քլորացմամբ սինթեզվել են 4-քլորածանցյալներ, որոնց հիման վրա ստացվել են 4-ամինո- և 4-հիդրազինոածանցյալներ, վերջինիս և օրթոմրջնաթթվական էսթերի կոնդենսմամբ սինթեզվել է 4,4-դիմեթիլ-11-ֆենիլ-4,5-դիհիդրոբենզո[h][1,2,4] տրիազոլո[4,3-c]խինազոլին: Սինթեզված միացությունների կենսաբանական հատկությունների ուսումնասիրությունը ցույց է տվել, որ որոշ միացություններ ցուցաբերում են հակաբակտերիալ և հակաուռուցքային հատկություններ: The interaction of 1-amino-3,3-dimethyl-3,4-dihydronaphthalene-2-carbonitrile with acid chlorides of carboxylic acids resulted in the synthesis of acyl derivatives, which in the presence of chloride hydrogen in absolute ethanol were cyclized to 2-substituted 5,5-dimethyl-5,6-dihydrobenzo [h] quinazolin-4(3H)-ones. The alkylation of the latter with alkyl halides (methyl iodide and ethyl iodide) in the presence of potassium hydroxide has been studied. In case of using methyl iodide as the alkylating agent, N-substituted products are obtained, while the use of ethyl iodide leads to the formation of an O-substituted product. By chlorination of 4-oxobenzoquinazolines 4-chloro-derivatives were synthesized. Only 4-chloro-5,5-dimethyl-2-phenyl-5,6-dihydrobenzo [h]quinazoline was isolated in its pure form, while 4-chloro-5,5-dimethyl-2-ethyl-5,6-dihydrobenzo[h] quinazoline and 2-benzyl-4-chloro-5,5-dimethyl-5,6-dihydrobenzo [h]quinazoline were used without further purification. The interaction of chloro derivatives with secondary cyclic amines yielded 2-substituted 4-amino derivatives. By condensation of 2-phenyl-4-chloro derivatives with an excess of anhydrous hydrazine a hydrazine derivative was synthesized, which was transferred into 4,4-dimethyl-11-phenyl-4,5-dihydrobenzo[h] [1,2,4] triazolo[4,3-c] quinazoline without additional purification by interaction with orthoformate. The antitumor activity of compounds has been studied based on the model of Ehrlich's ascites carcinoma. In the experiment, N-(2-cyano-3.3-dimethyl-3.4-dihydronaphthalen-1-yl)benzamide at a dose of 50 mg/kg inhibits tumor growth by 40%. The antibacterial properties of synthesized compounds have been studied by the method of "diffusion in agar" at a bacterial load of 20 mln microbial bodies per 1 ml of medium. It has been found out that most of the investigated compounds show weak or moderate activity in relation to test-objects.

Հրատարակության վայրը:

Երևան

Հրատարակիչ:

ՀՀ ԳԱԱ հրատ.

Ստեղծման ամսաթիվը:

2019-05-05

Ձևաչափ:

pdf

Նույնացուցիչ:

oai:arar.sci.am:187852

Թվայնացում:

ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան

Բնօրինակի գտնվելու վայրը:

ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան

Օբյեկտի հավաքածուներ:

Վերջին անգամ ձևափոխված:

Sep 24, 2024

Մեր գրադարանում է սկսած:

Jun 22, 2020

Օբյեկտի բովանդակության հարվածների քանակ:

32

Օբյեկտի բոլոր հասանելի տարբերակները:

https://arar.sci.am/publication/206464

Ցույց տուր նկարագրությունը RDF ձևաչափով:

RDF

Ցույց տուր նկարագրությունը OAI-PMH ձևաչափով։

OAI-PMH

Օբյեկտի տեսակ՝

Նման

Այս էջը օգտագործում է 'cookie-ներ'։ Ավելի տեղեկատվություն