Հայաստանի քիմիական հանդես =Chemical Journal of Armenia
կապին հետեւելուն համար սեղմէ հոս
Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) ; Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) ; Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)
Обсуждаются методы синтеза и антихолинэстеразные свойства диалкиламиноалкиловых эфиров, тиоэфиров и амидов как α-, так и α,β-дегидроаминокислот и пептидов. Особое внимание уделено специфичности синтезированных веществ по отношению к бутирилхолинестеразе. Приводятся данные об индексах структурных изменений кватернизации (ИСИкв.) и заместителей (ИСИзам.), которые облегчают процесс выявления связи структура-активность. Из рядов как α-аминокислот, так и α,β-дегидроаминокислот выделены наиболее активные и специфичные по отношению к бутирилхолинэстеразе соединения. Приведены также результаты докинг-исследований некоторых ингибиторов с холинэстеразами. Քննարկվում են α-ամինաթթուների և α, β -դեհիդրոամինաթթուների ու պեպտիդների դիալկիլամինոալկիլէսթերների, թիոէսթերների և ամիդների սինթեզի եղանակ- ներն ու հակախոլինէսթերազային հատկությունները: Առանձնահատուկ ուշադրություն է դարձված բուտիրիլխոլինէսթերազի հանդեպ սինթեզված միացությունների ընտրողականությանը: Բերված են կառուցվածք-ակտիվություն կապի բացահայտմանը նպաստող տվյալներ չորրորդայնացման և տեղակալիչների կառուցվածքային փոփոխությունների ինդեքսների վերաբերյալ: Ինչպես α -ամինաթթուների, այդպես էլ α, β -դեհիդրոամի-նաթթուների շարքերից առանձնացվել են առավել ակտիվ և բուտիրիլխոլինէերազի նկատմամբ բարձր ընտրողականությամբ աչքի ընկնող միացությունները: Բերված են նաև մի քանի արգելակիչների ու խոլինէսթերազաների միջև դոկինգ հետազոտության արդյունքներ: The methods of synthesis and anticholinesterase properties of dialkylaminoalkyl esters, thioesters and amides as well as α-amino acids as α, β-dehydroamino acides and peptides have been discussed. Particular attention has been given to specifity of the synthesized compounds toward butyrylcholin- esterase. Has been given the data of structural change indexes of quaternization and substituents, which facilitated the process of structure-active relationship. Selected the most active and specific toward butyrylcholinesterase compounds from α-amino acid and α, β-dehydroamino acide deri-vatives was selected. Also here are docking investigation ligand-enzime complexes for some inhibitors.
Երևան
oai:arar.sci.am:187267
ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան
ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան
Sep 24, 2024
Jun 22, 2020
45
https://arar.sci.am/publication/205839
Հրատարակութեան անունը | Թուական |
---|---|
Аминокислотные и пептидные аналоги ацетилхолина. Синтез и антихолинэстеразные свойства | Sep 24, 2024 |
В. О. Топузян В. М. Казоян Л. С. Унанян А. А. Оганесян Л. Х. Галстян А. Т. Макичян Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)
В. О. Топузян В. М. Казоян А. А. Оганесян Л. Х. Галстян Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)
Л. Х. Галстян З. Г. Алебян К. С. Аветисян В. О. Топузян Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)
В. О. Топузян М. М. Халатян А. А. Оганесян Л. Х. Галстян А. Р. Манвелян Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)
В. М. Казоян Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)
Л. Х. Галстян К. С. Аветисян В. С. Арутюнян З. Г. Алебян В. О. Топузян Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)
В. О. Топузян З. Г. Алебян Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)
В. О. Топузян З. Г. Алебян Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)