Publication Details:

Հայաստանի քիմիական հանդեսը լույս է տեսնում 1957 թվականից տարին 4 անգամ։ 1957-1965թթ․ ամսագիրը կոչվել է «ՀՍՍՌ ԳԱ Տեղեկագիր։ Քիմիական գիտություններ», 1966-1994թթ․ վերանվանվել է «Հայաստանի քիմիական ամսագիր», իսկ 1995թ-ից առ այսօր՝ կոչվում է «Հայաստանի քիմիական հանդես»։

Journal or Publication Title:

Հայաստանի քիմիական հանդես =Chemical Journal of Armenia

Date of publication:

2019

Volume:

72

Number:

1-2

ISSN:

0515-9628

Additional Information:

click here to follow the link

Other title:

Սիլիլացնող ագենտների օգտագործմամբ 1,2,4-եռտեղակալված 5-իմիդազոլոնների սինթեզի որոշ մոտեցումները և նրանց հակախոլինէսթերազային ակտիվության ուսումնասիրումը; Some synthesis approaches of 1,2,4-trisubstituted 5-imidazolones with application of sililating agents and investigation of their anticholinesterase activity

Contributor(s):

Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) ; Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) ; Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)

Coverage:

159-175

Abstract:

Исследованы различные подходы к синтезу 1,2,4-тризамещенных 5-имидазолонов взаимодействием ненасыщенных 5(4Н)-оксазолонов или амидов N-замещенных α,β-дегидроаминокислот с такими силилирующими агентами, как триметилхлорсилан и 1,1,1,3,3,3-гексаме-тилдисилазан. Установленa возможность синтеза целевых 5-имидазолонов из ненасышенных 5(4Н)-оксазолонов объединением стадий образования соответствующих амидов и процессов их дегидратаций в "одной колбе". Изучены также антихолинэстеразные свойства синтезированных амидов N-замещенных α,β-дегидроаминокислот и соответствующих 5-имидазолонов по отношению как к ацетилхолинэстеразе (АХЭ), так и к бутирилхолинэстеразе (БуХЭ). Установлено, что исследуемые соединения в основном проявляют специфичность по отношению к БуХЭ. Приведены данные докинг-анализа некоторых 5-имидазолонов с мономера-ми как АХЭ, так и БуХЭ. Ուսումնասիրված են 1,2,4-եռտեղակալված 5-իմիդազոլոնների սինթեզի տարբեր մոտեցումներ չհագեցած 5(4H)-օքսազոլոնների կամ N-տեղակալված a,β-դեհիդրոամի-նաթթուների փոխազդեցությամբ այնպիսի սիլիլացնող ագենտների հետ, ինչպիսիք են եռմեթիլքլորսիլանը կամ 1,1,1,3,3,3-հեքսամեթիլդիսիլազանը: Ցույց է տրված նպատակային 5-իմիդազոլոնների սինթեզի հնարավորությունը չհագեցած 5(4H)-օքսազոլոններից համապատասխան ամիդի առաջացմամբ և վերջինիս դեհիդրատացմամբ մեկ փորձանոթի մեջ: Ուսումնասիրված են սինթեզված N-տեղակալված a,β-դեհիդրոամինաթթուների ամիդների և համապատասխան իմիդազոլոնների հակախոլինէսթերազային հատկությունները ինչպես ացեթիլխոլինէսթերազի (ԱԽԷ), այնպես էլ բուտիրիլխոլինէսթերազի (ԲուԽԷ) հանդեպ: Ցույց է տրված, որ հետազոտվող միացությունները հիմնականում ցուցաբերում են ընտրողականություն ԲուԽԷ-ի հանդեպ: Բերված են որոշ 5-իմի-դազոլոնների դոկինգ-անալիզի արդյունքները ինչպես ԱԽԷ-ի, այնպես էլ ԲուԽԷ-ի մոնոմերների հետ: There were explored different synthesis approaches of 1,2,3-trisubstituted 5-imidazolones by interaction of unsaturated 5(4H)-oxazolones or amides of N-substituted a,β-dehydroamino acides with sililating agens as trimethylchlorosilane and 1,1,1,3,3,3-hexamethyldisilazane. There was installed opportunity of synthesis of target 5-imidazolones from unsaturated 5(4H)-oxazolones by implementation of the formation stage of the corresponding amide and the process of its dehydratation "one pot". There were explored anticholinesterase properties of sinthesised amides of N-substituted a,β-dehydroaminoacides and corresponding 5-imidazolones by acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BuChE). There was determined, that explored compounds basically show specificity to BuChE. There were given datas of docking-analysis of some 5-imidazolones with the monomers of AChE and BuChE.

Place of publishing:

Երևան

Publisher:

ՀՀ ԳԱԱ հրատ.

Date created:

2019-05-05

Format:

pdf

Identifier:

oai:arar.sci.am:187889

Digitization:

ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան

Location of original object:

ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան