Publication Details:
Journal or Publication Title:
Հայաստանի քիմիական հանդես =Chemical Journal of Armenia
Date of publication:
Volume:
Number:
ISSN:
Additional Information:
Title:
Аминокислотные и пептидные аналоги ацетилхолина. Синтез и антихолинэстеразные свойства
Other title:
Creator:
В. О. Топузян ; Л. Х. Галстян ; В. М. Казоян
Contributor(s):
Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) ; Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) ; Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)
Subject:
Biochemistry ; Organic Chemistry
Uncontrolled Keywords:
Թոփուզյան Վ. Օ. ; Գալստյան Լ. Խ. ; Ղազոյան Վ. Մ. ; Topuzyan V. O. ; Galstyan L. Kh. ; Ghazoyan V. M.
Coverage:
Abstract:
Обсуждаются методы синтеза и антихолинэстеразные свойства диалкиламиноалкиловых эфиров, тиоэфиров и амидов как α-, так и α,β-дегидроаминокислот и пептидов. Особое внимание уделено специфичности синтезированных веществ по отношению к бутирилхолинестеразе. Приводятся данные об индексах структурных изменений кватернизации (ИСИкв.) и заместителей (ИСИзам.), которые облегчают процесс выявления связи структура-активность. Из рядов как α-аминокислот, так и α,β-дегидроаминокислот выделены наиболее активные и специфичные по отношению к бутирилхолинэстеразе соединения. Приведены также результаты докинг-исследований некоторых ингибиторов с холинэстеразами. Քննարկվում են α-ամինաթթուների և α, β -դեհիդրոամինաթթուների ու պեպտիդների դիալկիլամինոալկիլէսթերների, թիոէսթերների և ամիդների սինթեզի եղանակ- ներն ու հակախոլինէսթերազային հատկությունները: Առանձնահատուկ ուշադրություն է դարձված բուտիրիլխոլինէսթերազի հանդեպ սինթեզված միացությունների ընտրողականությանը: Բերված են կառուցվածք-ակտիվություն կապի բացահայտմանը նպաստող տվյալներ չորրորդայնացման և տեղակալիչների կառուցվածքային փոփոխությունների ինդեքսների վերաբերյալ: Ինչպես α -ամինաթթուների, այդպես էլ α, β -դեհիդրոամի-նաթթուների շարքերից առանձնացվել են առավել ակտիվ և բուտիրիլխոլինէերազի նկատմամբ բարձր ընտրողականությամբ աչքի ընկնող միացությունները: Բերված են նաև մի քանի արգելակիչների ու խոլինէսթերազաների միջև դոկինգ հետազոտության արդյունքներ: The methods of synthesis and anticholinesterase properties of dialkylaminoalkyl esters, thioesters and amides as well as α-amino acids as α, β-dehydroamino acides and peptides have been discussed. Particular attention has been given to specifity of the synthesized compounds toward butyrylcholin- esterase. Has been given the data of structural change indexes of quaternization and substituents, which facilitated the process of structure-active relationship. Selected the most active and specific toward butyrylcholinesterase compounds from α-amino acid and α, β-dehydroamino acide deri-vatives was selected. Also here are docking investigation ligand-enzime complexes for some inhibitors.
Place of publishing:
Երևան
Publisher:
Date created:
Type:
Format:
Digitization:
ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան