Նիւթ

Վերնագիր: Синтез и антихолинэстеразные свойства некоторых холиновых эфиров фталоиламинокислот и их амидных аналогов

Հրապարակման մանրամասներ:

Հայաստանի քիմիական հանդեսը լույս է տեսնում 1957 թվականից տարին 4 անգամ։ 1957-1965թթ․ ամսագիրը կոչվել է «ՀՍՍՌ ԳԱ Տեղեկագիր։ Քիմիական գիտություններ», 1966-1994թթ․ վերանվանվել է «Հայաստանի քիմիական ամսագիր», իսկ 1995թ-ից առ այսօր՝ կոչվում է «Հայաստանի քիմիական հանդես»։

Ամսագրի կամ հրապարակման վերնագիր:

Հայաստանի քիմիական հանդես =Chemical Journal of Armenia

Հրապարակման ամսաթիւ:

2016

Հատոր:

69

Համար:

3

ISSN:

0515-9628

Լրացուցիչ տեղեկութիւն:

կապին հետեւելուն համար սեղմէ հոս

Այլ վերնագիր:

Որոշ ֆտալոիլամինոթթուների խոլինային էսթերների և նրանց ամիդային անալոգների սինթեզն ու հակախոլինէսթերազային հատկությունները; Synthesis and anticholinesterase activity of choline esters and amides of some phthaloyl amino acids

Աջակից(ներ):

Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) ; Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) ; Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)

Ծածկոյթ:

274-280

Ամփոփում:

Oсуществлен синтез холиновых эфиров ряда фталоил-ω-аминокислот и их амидных производных методом активированных эфиров с применением в качестве переэтерифицирующего реагента о-нитрофенилсульфонилоксибензотриазола. Приводятся результаты изучения их взаимодействия с эритроцитарной АХЭ и плазменной БуХЭ человека. Определены значения ИК50 (концентрация исследуемого соединения, при которой наблюдается 50% торможение скорости холинэстеразного гидролиза 0.1 мМ ацетилтиохолина) всех синтезированных соединений. Все синтезированные вещества проявляют антихолинэстеразные свойства и большей частью специфичны по отношению к АХЭ. Վերաէսթերացնող ռեագենտ` օ-նիտրոֆենիլսուլֆոնիլօքսիբենզտրիազոլի, կիրառմամբ իրականացվել է որոշ ֆտալոիլ-ω-ամինոթթուների խոլինային էսթերների և համապատասխան ամիդային անալոգների սինթեզ: Բերված են միացությունների փոխազդեցության արդյունքները մարդու էրիթրոցիտային ացետիլխոլինէսթերազի (ԱԽԷ) և պլազմային բուտիրիլխոլինէսթերազի (ԲուԽԷ) հետ, որոշված են IC50 արժեքները (միացությունների այն կոնցենտրացիաները, որոնց դեպքում դիտվում է 0.1 մՄ ացետիլթիոխոլինի ֆերմենտային հիդրոլիզի 50% արգելակում): Ստացված տվյալների համաձայն, բոլոր միացությունները օժտված են հակախոլինէսթերազային հատկություններով և հիմնականում ցուցաբերում են ընտրողականություն ԱԽԷ հանդեպ: o-Nitrophenylsulfonyloxybenztriazole was used for synthesis of cholinesters and amides of some phtaloyl-ω-amino acides. The interaction of synthesized compounds with human erythrocytic acetylcholinesterase (AChE) and plasmic butyrylcholinesterase (BuChE) has been studied. For all synthesized compounds IC50 values (concentration of the test compound at which 50% inhibition of the rate of cholinesterase hydrolysis of 0.1 mM acetylthiocholine is observed) were determined. According to the data obtained, all synthesized compounds have anticholinesterase properties and are specific towards AChE.

Հրատարակութեան վայրը:

Երևան

Հրատարակիչ:

ՀՀ ԳԱԱ հրատ.

Ստեղծման ամսաթիւը:

2016-07-07

Ձեւաչափ:

pdf

Նոյնացուցիչ:

oai:arar.sci.am:187070

Թուայնացում:

ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան

Բնօրինակին գտնուելու վայրը:

ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան

Նիւթին հաւաքածոները:

Վերջին անգամ ձեւափոխուած է:

Sep 24, 2024

Մեր գրադարանին մէջ է սկսեալ:

Jun 22, 2020

Նիւթին բովանդակութեան հարուածներուն քանակը:

36

Նիւթին բոլոր հասանելի տարբերակները:

https://arar.sci.am/publication/205625

Ցոյց տուր նկարագրութիւնը RDF ձեւաչափով:

RDF

Ցոյց տուր նկարագրութիւնը OAI-PMH ձեւաչափով։

OAI-PMH

Օբյեկտի տեսակ՝

Նման

Այս էջը կ'օգտագործէ 'cookie-ներ'։ Յաւելեալ տեղեկատուութիւն