Publication Details:

Հայաստանի քիմիական հանդեսը լույս է տեսնում 1957 թվականից տարին 4 անգամ։ 1957-1965թթ․ ամսագիրը կոչվել է «ՀՍՍՌ ԳԱ Տեղեկագիր։ Քիմիական գիտություններ», 1966-1994թթ․ վերանվանվել է «Հայաստանի քիմիական ամսագիր», իսկ 1995թ-ից առ այսօր՝ կոչվում է «Հայաստանի քիմիական հանդես»։

Journal or Publication Title:

Հայաստանի քիմիական հանդես =Chemical Journal of Armenia

Date of publication:

2016

Volume:

69

Number:

3

ISSN:

0515-9628

Additional Information:

click here to follow the link

Other title:

Որոշ ֆտալոիլամինոթթուների խոլինային էսթերների և նրանց ամիդային անալոգների սինթեզն ու հակախոլինէսթերազային հատկությունները; Synthesis and anticholinesterase activity of choline esters and amides of some phthaloyl amino acids

Contributor(s):

Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) ; Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) ; Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)

Coverage:

274-280

Abstract:

Oсуществлен синтез холиновых эфиров ряда фталоил-ω-аминокислот и их амидных производных методом активированных эфиров с применением в качестве переэтерифицирующего реагента о-нитрофенилсульфонилоксибензотриазола. Приводятся результаты изучения их взаимодействия с эритроцитарной АХЭ и плазменной БуХЭ человека. Определены значения ИК50 (концентрация исследуемого соединения, при которой наблюдается 50% торможение скорости холинэстеразного гидролиза 0.1 мМ ацетилтиохолина) всех синтезированных соединений. Все синтезированные вещества проявляют антихолинэстеразные свойства и большей частью специфичны по отношению к АХЭ. Վերաէսթերացնող ռեագենտ` օ-նիտրոֆենիլսուլֆոնիլօքսիբենզտրիազոլի, կիրառմամբ իրականացվել է որոշ ֆտալոիլ-ω-ամինոթթուների խոլինային էսթերների և համապատասխան ամիդային անալոգների սինթեզ: Բերված են միացությունների փոխազդեցության արդյունքները մարդու էրիթրոցիտային ացետիլխոլինէսթերազի (ԱԽԷ) և պլազմային բուտիրիլխոլինէսթերազի (ԲուԽԷ) հետ, որոշված են IC50 արժեքները (միացությունների այն կոնցենտրացիաները, որոնց դեպքում դիտվում է 0.1 մՄ ացետիլթիոխոլինի ֆերմենտային հիդրոլիզի 50% արգելակում): Ստացված տվյալների համաձայն, բոլոր միացությունները օժտված են հակախոլինէսթերազային հատկություններով և հիմնականում ցուցաբերում են ընտրողականություն ԱԽԷ հանդեպ: o-Nitrophenylsulfonyloxybenztriazole was used for synthesis of cholinesters and amides of some phtaloyl-ω-amino acides. The interaction of synthesized compounds with human erythrocytic acetylcholinesterase (AChE) and plasmic butyrylcholinesterase (BuChE) has been studied. For all synthesized compounds IC50 values (concentration of the test compound at which 50% inhibition of the rate of cholinesterase hydrolysis of 0.1 mM acetylthiocholine is observed) were determined. According to the data obtained, all synthesized compounds have anticholinesterase properties and are specific towards AChE.

Place of publishing:

Երևան

Publisher:

ՀՀ ԳԱԱ հրատ.

Date created:

2016-07-07

Format:

pdf

Identifier:

oai:arar.sci.am:187070

Digitization:

ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան

Location of original object:

ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան