Օբյեկտ

Վերնագիր: Избирательное N-, S-алкилирование 3-[2-(4-алкоксифенил) хинолин-4-ил]-4-фенил-4,5-дигидро-1H-1,2,4-триазол-5-тионов замещенными бензилхлоридами. Синтез, докинг анализ и антиоксидантная активность

Հրապարակման մանրամասներ:

Հայաստանի քիմիական հանդեսը լույս է տեսնում 1957 թվականից տարին 4 անգամ։ 1957-1965թթ․ ամսագիրը կոչվել է «ՀՍՍՌ ԳԱ Տեղեկագիր։ Քիմիական գիտություններ», 1966-1994թթ․ վերանվանվել է «Հայաստանի քիմիական ամսագիր», իսկ 1995թ-ից առ այսօր՝ կոչվում է «Հայաստանի քիմիական հանդես»։

Ամսագրի կամ հրապարակման վերնագիր:

Հայաստանի քիմիական հանդես =Chemical Journal of Armenia

Հրապարակման ամսաթիվ:

2018

Հատոր:

71

Համար:

1-2

ISSN:

0515-9628

Լրացուցիչ տեղեկություն:

սեղմիր այստեղ կապին հետևելու համար

Այլ վերնագիր:

3-[2-(4-Ալկօքսիֆենիլ)խինոլին-4-իլ]-4-ֆենիլ-4,5-դիհիդրո-1H-1,2,4-տրիազոլ-5-թիոնների ընտրողական N-, S-ալկիլումը տեղակալված բենզիլքլորիդներով: Սինթեզ, դոկինգ անալիզ և հակաօքսիդանտաին ակտիվություն։ Electoral N-, S-alkylation of 3-[2-(4-alkoxyphenyl)quinolin-4-yl] -4-phenyl-4,5-dihydro-1h-1,2,4-triazol-5-thiones with substituted benzylchlorides; Synthesis, docking analysis and antioxidant activity

Աջակից(ներ):

Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) ; Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) ; Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)

Ծածկույթ:

181-195

Ամփոփում:

Показано, что 3-[2-(4-алкоксифенил)хинолин-4-ил]-4-фенил-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-три-азол-5-тионы реагируют с 4-гидрокси-3-нитробензилхлоридом в присутcтвии гидроксида калия в тионной таутомерной форме, с другими бензилхлоридами – в тиольной форме с образова-нием N- или S-замещенных производных 1,2,4-триазолов. Проведен докинг анализ с использованием программного пакета Auto Dock Vina и исследована антиоксидантная активность соединений. Ցույց է դրված, որ 3-[2-(4-ալկօքսիֆենիլ)խինոլին-4-իլ] -4-ֆենիլ-4,5-դիհիդրո-1H-1,2,4-տրիազոլ-5-թիոնները փոխազդում են 4-հիդրօքսի-3-նիտրոբենզիլքլորիդի կալիումի հիդրոքսիդի ներկայությամբ տիոն տաուտոմերիկ ձևով, իսկ այլ բենզիլքլորիդների հետ՝ թիոլի ձևով, առաջացնելով 1,2,4-տրիազոլի N- կամ S-տեղակալված ածանցյալներ: Օգտագործելով AutoDock Vina ծրագրային փաթեթը, արված է դոկինգ անալիզ: Հետազոտվել է միացությունների հակաօքսիդանտային ակտիվությունը: It was shown, that 3-[2-(4-alkoxyphenyl)quinolin-4-yl] -4-phenyl-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazole-5-thiones are reacted with 4-hydroxy-3-nitrobenzylchloride in the presence of potassium hydroxide in the thionic tautomeric form, to form 1-(4-hydroxy-3-nitrobenzyl)-3-[2-(4-alkoxyphenyl)quinolin-4-yl]-4-phenyl-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazole-5-thiones and with benzyl-, 4-methoxy-3-nitrobenzyl- and 4-methoxy-3-brombenzylchlorides in the thiol form, to form the acording S-benzylsubstituted 1,2,4-triazoles. The structure of compounds was proved by 1H NMR, 13C NMR and IR-spectra. Docking analysis was done using software package AutoDock Vina. Results of the docking analysis shows that the energy of interaction of triazole-5-thiones and 4-hydroxy-3-nitrobenzylderivatives with extracellular domain of the epithelial growth factor receptor (eEGFR) – pdb1IVO and catalytic domain of EGFR (cEGFR) – pdb3W32 are approximately of the same order and exceed the energy of interaction of known anticancer drugs – neratinib, linsitinib, zarnestra and cabozantinib. Antioxidant activity of compaunds were investigated by the extent of inhibition of peroxide oxidation of lipids in homogenate of brain sliks of rats. The obtained results indicate, that in a line of triazole-5-thiones and 4-hydroxy-3-nitrobenzylderivatives the antioxidant activity is noticeably increasing for butoxy-and pentyloxyderivatives.

Հրատարակության վայրը:

Երևան

Հրատարակիչ:

ՀՀ ԳԱԱ հրատ.

Ստեղծման ամսաթիվը:

2018-03-25

Ձևաչափ:

pdf

Նույնացուցիչ:

oai:arar.sci.am:187542

Թվայնացում:

ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան

Բնօրինակի գտնվելու վայրը:

ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան

Օբյեկտի հավաքածուներ:

Վերջին անգամ ձևափոխված:

Sep 24, 2024

Մեր գրադարանում է սկսած:

Jun 22, 2020

Օբյեկտի բովանդակության հարվածների քանակ:

32

Օբյեկտի բոլոր հասանելի տարբերակները:

https://arar.sci.am/publication/206132

Ցույց տուր նկարագրությունը RDF ձևաչափով:

RDF

Ցույց տուր նկարագրությունը OAI-PMH ձևաչափով։

OAI-PMH

Օբյեկտի տեսակ՝

Նման

Այս էջը օգտագործում է 'cookie-ներ'։ Ավելի տեղեկատվություն