Publication Details:

"ՀՀ ԳԱԱ Զեկույցներ" հանդեսը հիմնադրվել է 1944թ.: Լույս է տեսնում տարին 4 անգամ:

Journal or Publication Title:

ՀՀ ԳԱԱ Զեկույցներ = Доклады НАН РА = Reports NAS RA

Date of publication:

2022

Volume:

122

Number:

1

ISSN:

0321-1339

Official URL:

Additional Information:

Դանագուլյան Գ. Հ., Պարոնիկյան Ռ. Գ., Բոյախչյան Ա. Պ., Նազարյան Ի. Մ., Ղարիբյան Վ. Կ., Danagulyan G. G., Paronikyan R. G., Boyakhchyan A. P., Nazaryan I. M., Gharibyan V. K.

Other title:

Ազոլո[1,5-a]պիրիմիդինների և դրանց ալկիլման արգասիքների սինթեզը և հակացնցումային հատկությունների ուսումնասիրությունը ; Synthesis and Study of the Anticonvulsant Activity of Azolo[1,5-a]pyrimidines and Their Alkylation Products

Contributor(s):

Պատ․ խմբ.՝ Վ. Հ․ Համբարձումյան (1944-1959) ; Մ․ Մ․ Ջրբաշյան (1960-1965) ; Ա․ Գ․ Նազարով (1966-1983) ; Պատ․ խմբ․ տեղակալ՝ Վ․ Հ․ Ղազարյան (1983-1986) ; Պատ․ խմբ․՝ Դ․ Մ․ Սեդրակյան (1987-1999) ; Գլխավոր խմբ․՝ Ս․ Ա․ Համբարձումյան (2000-2004) ; Վ․ Ս․ Զաքարյան (2005-2018) ; Ռ․ Մ․ Մարտիրոսյան (2018-)

Coverage:

41-48

Abstract:

Исследовалось противосудорожное действие семи новых соединений – азоло[1,5-а]пиримидинов и продуктов их алкилирования. Опыты проведены на двух судорожных моделях: коразоловых судорогах и максимальном электрошоке. Изучено также побочное нейротоксическое (миорелаксантное) действие этих соединений. Изучена исследовательская активность отобранных трех соединений, а также их анксиолитическое действие. Сравнение проводили с противоэпилептическим препаратом – этосуксимидом, а также с транквилизатором – диазепамом. Проведенные исследования показали, что йодиды 6-ацетил-2,4,7-триметил- и 6-ацетил-2,7-диметил-4-этилпиразоло[1,5-а]пиримидиния, а также 6-ацетил-3,7-диметил-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидиния проявляют противосудорожное действие по тесту коразоловых судорог. Они менее нейротоксичны, чем функциоальные аналоги. На модели «открытое поле» исследованные соединения, как и диазепам, статистически достоверно увеличивают количество обследованных ячеек, т.е. имеет место выраженное антитревожное действие. На модели «приподнятый крестообразный лабиринт» (ПКЛ) исследованные соединения и диазепам проявляют анксиолитическое действие.
Ուսումնասիրվել է յոթ նոր միացությունների` ազոլո[1,5-a]պիրիմիդինների և դրանց ալկիլման արգասիքների հակացնցումային ազդեցությունը: Փորձերն իրականացվել են երկու ցնցումային մոդելների վրա՝ կորազոլային ցնցումներ և առավելագույն էլեկտրաշոկ: Ուսումնասիրվել է նաև միացությունների կողմնակի նեյրտոքսիկ (մկանաթուլացնող) ազդեցությունը: Հետազոտվել է ընտրված երեք միացությունների հետազոտական ակտիվությունը, ինչպես նաև դրանց անքսիոլիտիկ ազդեցությունը: Համեմատություն է կատարվել հայտնի հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցի՝ էթոսուկսիմիդի, ինչպես նաև տրանկվիլիզատոր դիազեպամի հետ: Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ պիրազոլո[1,5-a]պիրիմիդինիումի և 1,2,4-տրիազոլո[1,5-a]պիրիմիդինիումի որոշ յոդիդներ ցուցաբերում են հակացնցումային ակտիվություն կորազոլի հետ անտագոնիզմի թեստով: Դրանք ավելի քիչ նեյրոտոքսիկ են, քան ֆունկցիոնալ նմանակները: Ընտրված միացությունները «բաց դաշտի» մոդելում, ինչպես և դիազեպամը, վիճակագրորեն հավաստի մեծացնում են հետազոտված բջիջների թիվը, այսինքն՝ առկա է ընդգծված հակատագնապային ազդեցություն: «Բարձրացված խաչաձև լաբիրինթոսի» մոդելով ուսումնասիրված միացությունները դիազեպամի նման ցուցաբերում են անքսիոլիտիկ ազդեցություն:
The anticonvulsant effect of seven new compounds: azolo[1,5-a]pyrimidines and their alkylation products was studied. The experiments were carried out on two convulsive models; corazole convulsions and maximum electrօshock. The side neurotoxic (muscle relaxant) effect of these compounds has also been studied. The exploratory activity of selected three compounds, as well as their anxiolytic action, was studied. A comparison was made with the antiepileptic drug ethosuximide, as well as with the well-known tranquilizer diazepam. Studies have shown that some alkyliodidеs of the pyrazolo[1,5-a]pyrimidines and 1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidines exhibit anticonvulsant activity according to the corazole seizure test. They are less neurotoxic than the functional analogues. In the «open field» model, the selected compounds, as well as diazepam, statistically significantly increase the number of examined cells, i.e. there is a pronounced anti-anxiety effect. On «elevated cross maze» model, the studied compounds and diazepam exhibit an anxiolytic effect.

Place of publishing:

Երևան

Publisher:

ՀՀ ԳԱԱ «Գիտություն» հրատ.

Format:

pdf

Identifier:

click here to follow the link ; oai:arar.sci.am:316388

Call number:

АЖ 144

Language:

ru

Digitization:

ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան

Location of original object:

ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան