Նիւթ

Վերնագիր: Синтез и исследование противосудорожной активности азоло[1,5-а]пиримидинов и продуктов их алкилирования

Հրապարակման մանրամասներ:

"ՀՀ ԳԱԱ Զեկույցներ" հանդեսը հիմնադրվել է 1944թ.: Լույս է տեսնում տարին 4 անգամ:

Ամսագրի կամ հրապարակման վերնագիր:

ՀՀ ԳԱԱ Զեկույցներ = Доклады НАН РА = Reports NAS RA

Հրապարակման ամսաթիւ:

2022

Հատոր:

122

Համար:

1

ISSN:

0321-1339

Պաշտոնական URL:


Լրացուցիչ տեղեկութիւն:

Դանագուլյան Գ. Հ., Պարոնիկյան Ռ. Գ., Բոյախչյան Ա. Պ., Նազարյան Ի. Մ., Ղարիբյան Վ. Կ., Danagulyan G. G., Paronikyan R. G., Boyakhchyan A. P., Nazaryan I. M., Gharibyan V. K.

Այլ վերնագիր:

Ազոլո[1,5-a]պիրիմիդինների և դրանց ալկիլման արգասիքների սինթեզը և հակացնցումային հատկությունների ուսումնասիրությունը ; Synthesis and Study of the Anticonvulsant Activity of Azolo[1,5-a]pyrimidines and Their Alkylation Products

Աջակից(ներ):

Պատ․ խմբ.՝ Վ. Հ․ Համբարձումյան (1944-1959) ; Մ․ Մ․ Ջրբաշյան (1960-1965) ; Ա․ Գ․ Նազարով (1966-1983) ; Պատ․ խմբ․ տեղակալ՝ Վ․ Հ․ Ղազարյան (1983-1986) ; Պատ․ խմբ․՝ Դ․ Մ․ Սեդրակյան (1987-1999) ; Գլխավոր խմբ․՝ Ս․ Ա․ Համբարձումյան (2000-2004) ; Վ․ Ս․ Զաքարյան (2005-2018) ; Ռ․ Մ․ Մարտիրոսյան (2018-)

Ծածկոյթ:

41-48

Ամփոփում:

Исследовалось противосудорожное действие семи новых соединений – азоло[1,5-а]пиримидинов и продуктов их алкилирования. Опыты проведены на двух судорожных моделях: коразоловых судорогах и максимальном электрошоке. Изучено также побочное нейротоксическое (миорелаксантное) действие этих соединений. Изучена исследовательская активность отобранных трех соединений, а также их анксиолитическое действие. Сравнение проводили с противоэпилептическим препаратом – этосуксимидом, а также с транквилизатором – диазепамом. Проведенные исследования показали, что йодиды 6-ацетил-2,4,7-триметил- и 6-ацетил-2,7-диметил-4-этилпиразоло[1,5-а]пиримидиния, а также 6-ацетил-3,7-диметил-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидиния проявляют противосудорожное действие по тесту коразоловых судорог. Они менее нейротоксичны, чем функциоальные аналоги. На модели «открытое поле» исследованные соединения, как и диазепам, статистически достоверно увеличивают количество обследованных ячеек, т.е. имеет место выраженное антитревожное действие. На модели «приподнятый крестообразный лабиринт» (ПКЛ) исследованные соединения и диазепам проявляют анксиолитическое действие.
Ուսումնասիրվել է յոթ նոր միացությունների` ազոլո[1,5-a]պիրիմիդինների և դրանց ալկիլման արգասիքների հակացնցումային ազդեցությունը: Փորձերն իրականացվել են երկու ցնցումային մոդելների վրա՝ կորազոլային ցնցումներ և առավելագույն էլեկտրաշոկ: Ուսումնասիրվել է նաև միացությունների կողմնակի նեյրտոքսիկ (մկանաթուլացնող) ազդեցությունը: Հետազոտվել է ընտրված երեք միացությունների հետազոտական ակտիվությունը, ինչպես նաև դրանց անքսիոլիտիկ ազդեցությունը: Համեմատություն է կատարվել հայտնի հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցի՝ էթոսուկսիմիդի, ինչպես նաև տրանկվիլիզատոր դիազեպամի հետ: Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ պիրազոլո[1,5-a]պիրիմիդինիումի և 1,2,4-տրիազոլո[1,5-a]պիրիմիդինիումի որոշ յոդիդներ ցուցաբերում են հակացնցումային ակտիվություն կորազոլի հետ անտագոնիզմի թեստով: Դրանք ավելի քիչ նեյրոտոքսիկ են, քան ֆունկցիոնալ նմանակները: Ընտրված միացությունները «բաց դաշտի» մոդելում, ինչպես և դիազեպամը, վիճակագրորեն հավաստի մեծացնում են հետազոտված բջիջների թիվը, այսինքն՝ առկա է ընդգծված հակատագնապային ազդեցություն: «Բարձրացված խաչաձև լաբիրինթոսի» մոդելով ուսումնասիրված միացությունները դիազեպամի նման ցուցաբերում են անքսիոլիտիկ ազդեցություն:
The anticonvulsant effect of seven new compounds: azolo[1,5-a]pyrimidines and their alkylation products was studied. The experiments were carried out on two convulsive models; corazole convulsions and maximum electrօshock. The side neurotoxic (muscle relaxant) effect of these compounds has also been studied. The exploratory activity of selected three compounds, as well as their anxiolytic action, was studied. A comparison was made with the antiepileptic drug ethosuximide, as well as with the well-known tranquilizer diazepam. Studies have shown that some alkyliodidеs of the pyrazolo[1,5-a]pyrimidines and 1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidines exhibit anticonvulsant activity according to the corazole seizure test. They are less neurotoxic than the functional analogues. In the «open field» model, the selected compounds, as well as diazepam, statistically significantly increase the number of examined cells, i.e. there is a pronounced anti-anxiety effect. On «elevated cross maze» model, the studied compounds and diazepam exhibit an anxiolytic effect.

Հրատարակութեան վայրը:

Երևան

Հրատարակիչ:

ՀՀ ԳԱԱ «Գիտություն» հրատ.

Ձեւաչափ:

pdf

Նոյնացուցիչ:

կապին հետեւելուն համար սեղմէ հոս ; oai:arar.sci.am:316388

Դասիչ:

АЖ 144

Լեզու:

ru

Թուայնացում:

ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան

Բնօրինակին գտնուելու վայրը:

ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան

Նիւթին հաւաքածոները:

Վերջին անգամ ձեւափոխուած է:

Oct 11, 2024

Մեր գրադարանին մէջ է սկսեալ:

May 2, 2022

Նիւթին բովանդակութեան հարուածներուն քանակը:

94

Նիւթին բոլոր հասանելի տարբերակները:

https://arar.sci.am/publication/342627

Ցոյց տուր նկարագրութիւնը RDF ձեւաչափով:

RDF

Ցոյց տուր նկարագրութիւնը OAI-PMH ձեւաչափով։

OAI-PMH

Օբյեկտի տեսակ՝

Նման

Այս էջը կ'օգտագործէ 'cookie-ներ'։ Յաւելեալ տեղեկատուութիւն