Հայաստանի քիմիական հանդես =Chemical Journal of Armenia
կապին հետեւելուն համար սեղմէ հոս
Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) ; Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) ; Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)
С применением азлактонного метода осуществлен синтез ряда амидов (бензил, фенэтил, этанол, пропанол) и дипептидов, содержащих фрагменты α,β-дегидротирозина, 3-метокси- и 3-этокси-α,β-дегидротирозинов. Показано, что в случае пептидов имеет место расщепление О-ацетильной защитной группы α,β-дегидротирозиновой части. Установлено, что в синтезированных соединениях α,β-дегидроаминокислотный остаток имеет Z-конфигурацию. Изучены антирадикальные свойства синтезированных соединений в реакциях с 2,2’-дифенил-1-пикрилгидразилом (ДФПГ˙). Рассчитаны первичные скорости реакции и время полуингибирования радикала ДФПГ˙ всех амидов и пептидов. Установлено, что соединения, содержащие остаток 3-алкокси-α,β-дегидротирозина, проявляют сравнительно высокую ингибирующую активность по отношению к стабильному радикалу ДФПГ˙. Определены концентрации, ингибирующие радикал ДФПГ˙ на 50% (IC50%) соединений, обладающих сравнительно высокой активностью. Исследованные амиды и пептиды превосходят 2,6-дитрет-бутил-4-метилфенол (DBMP), однако уступают галловой кислоте и витамину С по параметру IC50%. Ազլակտոնային մեթոդի կիրառմամբ իրականացվել է α,β-դեհիդրոթիրոզինի և 3-մեթօքսի-3-էթօքսի-α,β-դեհիդրոթիրոզիննների մնացորդներ պարունակող մի քանի ամիդների (բենզիլ, ֆենէթիլ, էթանոլ, պրոպանոլ) և դիպեպտիդների սինթեզ: Ապացուց-վել է, որ պեպտիդների սինթեզի ժամանակ տեղի է ունենում Օ-ացետիլ պաշտպանիչ խմբի հեռացում α,β-դեհիդրոթիրոզինի մնացորդից: Հաստատվել է, որ սինթեզված միացություններում α,β-դեհիդրոամինաթթվային մնացորդը ունի Z-կոնֆիգուրացիա: Ուսումնասիրվել է սինթեզված միացությունների հակառադիկալային ակտիվությունը, ելնելով նրանց և 2,2՜-դիֆենիլ-1-պիկրիլհիդրազիլ կայուն ռադիկալի (ԴՖՊՀ•) փոխազ-դեցությունից: Բոլոր ամիդների և պեպտիդների համար հաշվարկվել են ռեակցիայի առաջնային արագությունը և ԴՖՊՀ• ռադիկալի կիսաչեզոքացման ժամանակը: Հաս-տատվել է, որ միացությունները, որոնք պարունակում են 3-ալկօքսի-α,β-դեհիդրոթի-րոզինի մնացորդ, ցուցաբերում են համեմատաբար բարձր ընդունակություն մարելու ԴՖՊՀ• կայուն ռադիկալը: Համեմատաբար բարձր ակտիվությամբ օժտված միացությունների համար որոշվել է ԴՖՊՀ• ռադիկալը 50%-ով մարող կոնցենտրացիան (IC50%): Այս պարամետրով հետազոտվող ամիդները և պեպտիդները գերազանցում են 2,6-դիտրետբուտիլ-4-մեթիլֆենոլին, սակայն զիջում են գալաթթվին և վիտամին C-ին: The synthesis of some amides (benzyl, phenethyl, ethanol, propanol) and dipeptides containing the residues of α,β-dehydrotyrosine, 3-methoxy- and 3-ethoxy-α,β-dehydrotyrosines was carried out by using the azlactone method. It is determined that O -acetyl protective group has being split up from α,β-dehydrotyrosine residue during the peptides synthesis process. It is proven α,β-dehydroamino acid residues has Z-configuration in the synthesized compounds. The antiradical activity of the synthesized compounds has been investigated under their interaction with 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH˙) stable radical. The primary velocity of the reaction and the time of the semi – deceleration of DPPH˙ radical have been computed for all synthesized amides and peptides. It is determined that the compounds containing the residue of 3-alkoxy-α,β-dihydrotyrosine demonstrate relatively high inhibitive activity towards DPPH˙ stable radical. The concentration inhibiting DPPH˙ radical by 50% (IC50%) is determined for the compounds which have relatively high antiradical activity. According to this parameter (IC50%) the studied amides and peptides have higher value of IC50% than 2,6-di-tert-butyl-4-methylphenol (DBMP), while they have less value of IC50% than gallic acid and vitamin C.
Երևան
oai:arar.sci.am:187605
ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան
ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան
Sep 24, 2024
Jun 22, 2020
35
https://arar.sci.am/publication/206201
Հրատարակութեան անունը | Թուական |
---|---|
Синтез и антирадикальные свойства некоторых амидов и пептидов N-бензоил-α,β-дегидротирозина и N-бензоил-α,β-дегидро-3-алкокситирозина | Sep 24, 2024 |
В. О. Топузян М. М. Халатян А. А. Оганесян Л. Х. Галстян А. Р. Манвелян Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)
В. О. Топузян М. М. Халатян А. А. Оганесян А. Р. Манвелян Г. А. Паносян Л. Х. Галстян Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)
Н. Ю. Григорян Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)
С. А. Погосян Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)
Т. В. Кочикян М. А. Самвелян В. С. Арутюнян Э. В. Арутюнян А. М. Петросян Т. В. Григорян П. Лангер Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)
S. A. Dadayan N. Yu. Grigoryan A. S. Dadayan A. S. Poghosyan A. S. Saghyan Hambardzumyan, A. A. Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)
Ж. С. Арустамян Р. Э. Маркарян А. А. Агекян Р. Е. Мурадян Т. О. Асатрян Н. С. Минасян Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)
А. Ф. Мкртчян А. В. Геолчанян А. М. Симонян С. Г. Петросян А. С. Сагиян В. И. Малеев Ю. Н. Белоконь В. Н. Хрусталев Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)