2,4-Дизамещенные 5(4Н)-имидазолоны: новый класс ингибиторов холинэстераз

Խոլինէսթերազաների արգելակիչների նոր դաս` 2,4-երկտեղակալված 5(4H)-իմիդազոլոններ / Վ. Օ. Թոփուզյան, Վ. Մ. Ղազոյան։ 2,4-Disubstituted 5(4H)-Imidazolones: New Class of Cholinesterase Inhibitors / V. O. Topuzyan, V. M. Ghazoyan.

В. О. Топузян ; В. М. Казоян

Պատ․ խմբ.՝ Վ. Հ․ Համբարձումյան (1944-1959) ; Մ․ Մ․ Ջրբաշյան (1960-1965) ; Ա․ Գ․ Նազարով (1966-1983) ; Պատ․ խմբ․ տեղակալ՝ Վ․ Հ․ Ղազարյան (1983-1986) ; Պատ․ խմբ․՝ Դ․ Մ․ Սեդրակյան (1987-1999) ; Գլխավոր խմբ․՝ Ս․ Ա․ Համբարձումյան (2000-2004) ; Վ․ Ս․ Զաքարյան (2005-2018)

Science ; Chemistry

5(4Н)-имидазолоны ; синтез ; ингибитор ; ацетил-холинэстераза ; бутирилхолинэстераза

268-272

Взаимодействием 5(4H)-оксазолонов с 1,1,1,3,3,3-гексаметилдисилазаном были синтезированы 2,4-дизамещенные 5(4H)-оксазолоны. Установлено, что эти соединения проявляют ингибирующие свойства по отношению к ацетил- и бутирилхолинэстеразам. В ряду синтезированных соединений сравнительно высокая антибутирилхолинэстеразная активность обнаружена у 2-фенил-4-(п-толуолсул- фонилоксибензилиден)-5(4H)-имидазолона. Ելնելով չհագեցած 5(4H)-օքսազոլոնների և 1,1,1,3,3,3-հեքսամեթիլդիսիլազանի փոխազդեցությունից՝ իրականացվել է 2,4-երկտեղակալված 5(4H)-իմիդազոլոնների սինթեզ: Ցույց է տրված, որ այդ միացություններն ընդունակ են արգելակելոու ացետիլխոլին- և բութիրիլխոլինէսթերազաները: Սինթեզված միացությունների շարքում որպես բութիրիխոլինէսթերազի արգելակիչ աչքի է ընկնում 2-ֆենիլ-4-(պ-տոլուոլսուլ-ֆոնիլօքսիբենզիլիդեն)-5(4H)-իմիդազոլոնը: According to the interaction of unsaturated 5(4H)-oxazolones with 1,1,1,3,3,3-hexamethyldisilazane, have been synthesed 2,4-disubstituted 5(4H)-imidazolones. There where shown, that this compounds can inhibit acethylcholine- and butyrylcholinesterases. From synthesed compounds there was evident the 2-phenil-4-(p-toluolsulfoniloxybenzilidene)-5(4H)-imidazolone as active butyrylcholinesterase inhibitor.

Երևան

ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան