Ցոյց տուր կառուցուածքը

Հրապարակման մանրամասներ:

Հայաստանի քիմիական հանդեսը լույս է տեսնում 1957 թվականից տարին 4 անգամ։ 1957-1965թթ․ ամսագիրը կոչվել է «ՀՍՍՌ ԳԱ Տեղեկագիր։ Քիմիական գիտություններ», 1966-1994թթ․ վերանվանվել է «Հայաստանի քիմիական ամսագիր», իսկ 1995թ-ից առ այսօր՝ կոչվում է «Հայաստանի քիմիական հանդես»։

Ամսագրի կամ հրապարակման վերնագիր:

Հայաստանի քիմիական հանդես =Chemical Journal of Armenia

Հրապարակման ամսաթիւ:

2023

Հատոր:

76

Համար:

1-2

ISSN:

0515-9628

Լրացուցիչ տեղեկութիւն:

Зинсер Х., Даниэлян Т. А., Григорян М. Р., Гарибян М. О., Барсегян К. С., Неркарарян К. Г., Геворгян Г. К., Мовсисян М. Л., Zinser H., Danielyan T. H., Grigoryan M. R., Gharibyan M. H., Barseghyan K. S. , Nerkararyan K. H., Gevorgyan G. K., Movsisyan M. L.

Վերնագիր:

Մոդիֆիկացված մոտեցում բուպրենորֆինի արտադրական սինթեզին

Այլ վերնագիր:

A modified approach for the commercial synthesis of buprenorphine ; Модифицированный подход к коммерческому синтезу бупренорфина

Ստեղծողը:

Զինսեր, Հ. ; Դանիելյան, Թ. Հ. ; Գրիգորյան, Մ. Ռ. ; Դարիբյան, Մ. Հ. ; Բարսեղյան, Կ. Ս. ; Ներկարարյան, Ք. Հ. ; Գևորգյան, Գ. Կ. ; Մովսիսյան, Մ․ Լ.

Համատեղ հեղինակները:

AZAD Pharma AG ; ԱԶԱԴ fարմասյութիքլզ ՍՊԸ գիտահետազոտական լաբորատորիա

Աջակից(ներ):

Պատ․ խմբ․՝ Ա․ Լ․ Մնջոյան (1957-1962) ; Գլխ․ խմբ․՝ Գ․ Տ․ Թադևոսյան (1962-1973) ; Մ․ Հ․ Ինճիկյան (1974-1976)

Խորագիր:

Օրգանական քիմիա

Չվերահսկուող բանալի բառեր:

բուպրենորֆին ; թեբաին, ; ցիանամիդային ճեղքում ; O-դեմեթիլացում ; 18,19-դեհիդրոնորբուպրենորֆին ; 18,19-դե-հիդրոբուպրենորֆին ; ԱԴԲ

Ծածկոյթ:

152-164

Ամփոփում:

Սույն աշխատանքում ներկայացվում է բուպրենորֆինի` թեբաինից արտադրական սինթեզի փոփոխված, բարձրարդյունավետ վեցփուլանի եղանակ: Մշակվել է յուրահատուկ համակարգ՝ ցիանամիդային ճեղքումն ու O-դեմեթիլացումը մեկ փուլով իրականացնելու համար, ապահովելով հիմնական միջանկյալ միացության՝ 18,19-դեհիդրոնորբուպրենորֆինի բարձր ելքն ու անցանկալի կողմնակի արգասիքների և խառնուրդների ցածր պարունակությունը:
Сообщается о модифицированном и высокоэффективном синтетическом подходе для коммерческого производства бупренорфина на основе тебаина, включающем в себя шесть химических стадий. По сравнению с другими подходами, основанными на тебаине, стадия О-деметилирования, предполагающая применение довольно жестких условий к промежуточному продукту с уже введенным циклопропилметильным фрагментом, что приводит к значительной потере выхода и образованию нежелательных примесей, смещена к середине синтетической последовательности – непосредственно перед введением цик-лопропилметильной группы, при этом каталитическое гидрирование смещено от начала к концу, обеспечивая дополнительный эффект очистки. Разработана уникальная система, обеспечивающая надежное одностадийное расщепление цианамида и О-деметилирование в промышленном масштабе, позволяющая полу-чить ключевой интермедиат — 18,19-дегидронорбупренорфин с высоким выхо-дом и низким содержанием нежелательных побочных продуктов.
A modified and highly efficient thebaine based synthetic approach for the commercial production of Buprenorphine, comprising of six chemical steps, is reported. Compared to other thebaine based approaches, the step of O-demethylation, which implies application of quite harsh conditions on an intermediate with already introduced cyclopropylmethyl moiety, causing significant yield loss and formation of undesiredimpurities, is shifted towards the mid of the synthetic sequence, before introducing the cyclopropylmethyl group, meanwhile catalytic hydrogenation is moved from the beginning to the end, providing additional purification effect. A unique system for robust commercial scale one pot cyanamide cleavage and O-demethylation, providing the key intermediate – 18,19-dehydronorbuprenorphine with high yield and low content of undesired by-products, is developed.

Հրատարակութեան վայրը:

Երևան

Հրատարակիչ:

«Գիտություն» հրատ.

Տեսակ:

Հոդված

Ձեւաչափ:

pdf

Նոյնացուցիչ:

կապին հետեւելուն համար սեղմէ հոս

Թուայնացում:

ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան

Բնօրինակին գտնուելու վայրը:

ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան