Օբյեկտ

Վերնագիր: Targeted synthesis of N-tertbutoxycarbonylglycyl-(S)-α-allylglycyl-(S)-alanine tripeptide and study of its effect on collagenase activity

Ամսագրի կամ հրապարակման վերնագիր:

Հայաստանի քիմիական հանդես =Chemical Journal of Armenia

Հրապարակման ամսաթիվ:

2021

Հատոր:

74

Համար:

1-2

ISSN:

0515-9628

Լրացուցիչ տեղեկություն:

Սարգսյան Տ. Հ., Ջամգարյան Ս. Մ., Գյուլումյան Է. Ա., Հակոμյան Հ. Ի., Սարգսյան Ա. Ս., Մարդիյան Զ. Զ., Саргсян Т.О., Джамгарян С. М., Гюлумян Э. А., Саргсян А. С., Акопян Е. И., Мардиян З. З.

Այլ վերնագիր:

N-Տրետբուտիլօքսիկարբոնիլգլիցիլ-(S)-α-ալիլգլիցիլ-(S)-ալանին տրիպեպտիդի նպատակային սինթեզը և կոլագենազ ֆերմենտի վրա ազդեցության հետազոտումը ; Целенаправленный синтез N-третбутилоксикарбонил-глицил-(S)-α-аллилглицил-(S)-аланин трипептида и исследование его действия на активность коллагеназы

Ծածկույթ:

58-65

Ամփոփում:

The 10 new peptides have been constructed on the basis of (S)--allyl-glycine (2-aminopent-4-enovic acid) non-protein amino acid by ChemOffice software. To study their possible interaction with collagenase enzyme, molecular docking program – AutoDockVina software was used. Analyzing the obtained results, N-t-BOC-Gly-(S)--allylGly-(S)-Ala tripeptide was identified by maximum values of Gibbs free energy (ΔG=-6.2 kcal/mol) and minimum values of dissociation constant (KD=0,28532μmol) of ligand-macromolecular interaction. The synthesis of a new undescribed in the literature N-t-BOC-Gly-(S)--allylGly-(S)-Ala tripeptide has been carried out by the activated ester method. In vitro study of the synthesized tripeptide effect on the activity of collagenase enzyme at various peptide concentrations has been carried out, as a result of which it has been found out that the inhibition of the enzyme is 41.06% at 0.8989 mmol/l concentration of the synthesized tripeptide. С помощью программы ChemOffice software были построены структуры 10 новых не описанных в литературе трипептидов, содержащих небелковую амино-кислоту (S)-α-аллилглицин. С использованием программы AutoDockVina software было проведено моделирование вероятного взаимодействия трипептидов с ферментом колагеназ. На основании полученных данных был выбран трипептид N-t-BOC-Gly-(S)--allylGly-(S)-Ala, который имеет наибольшую свободную энергию (ΔG=6.2 ккал/мол) и минимальное значение константы диссоцации (KD=0.28532 мкмол). Синтез N-t-BOC-Gly-(S)--allylGly-(S)-Ala осуществлен методом активированных эфиров. Проведено in vitro исследование влияния синтезированого трипептида на активность фермента коллагеназ при различных концентрациях пептида. В результате было обнаружено, что при концентрации 0.8989 ммол/л синтезированного трипептида ингибирование фермента составляло 41.06%.

Ձևաչափ:

pdf

Նույնացուցիչ:

oai:arar.sci.am:270496

Բնօրինակի գտնվելու վայրը:

ՀՀ ԳԱԱ Հիմնարար գիտական գրադարան

Օբյեկտի հավաքածուներ:

Վերջին անգամ ձևափոխված:

Jun 3, 2021

Մեր գրադարանում է սկսած:

Jun 2, 2021

Օբյեկտի բովանդակության հարվածների քանակ:

0

Օբյեկտի բոլոր հասանելի տարբերակները:

https://arar.sci.am/publication/294686

Ցույց տուր նկարագրությունը RDF ձևաչափով:

RDF

Ցույց տուր նկարագրությունը OAI-PMH ձևաչափով։

OAI-PMH

Օբյեկտի տեսակ՝

Նման

Այս էջը օգտագործում է 'cookie-ներ'։ Ավելի տեղեկատվություն