Antimonoaminooxidase and antitumor activity of hybrid molecules based on indole - Poghosyan, M. V.; Poghosyan, S. A.; Grigoryan, A. S.; Harutyunyan, A. A. (Հայաստանի ԳԱԱ «Գիտություն» հրատ.)
The effect of substituted spirooxoindolines on the activity of monoamine oxidase (MAO) in bovine brain in vitro was studied. Serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-OT) creatinine sulfate was used as a substrate. Studies of antimonoamine oxidase activity have shown that most compounds of this class have a pronounced inhibitory effect on 5-OT deamination, inhibiting MAO activity within 50-75%, while the two compounds have an opposite effect on the enzyme, activating MAO by 6 and 12%. A derivative with a dimethylcyclohexanone fragment exhibited weak antitumor activity in a 180 mouse sarcoma model. Ուսումնասիրվել է տեղակալված սպիրոօքսոինդոլինների ազդեցությունը ցուլի ուղեղի մոնոամինօքսիդազի /ՄԱՕ/ ակտիվության վրա in vitro պայմաններում: Որպես սուբստրատ օգտագործվել է սերոտոնին (5-OT) կրեատին սուլֆատը: Ամինոմոնորօքսիդազային ակտիվության ուսումնասիրությունը ցույց է տվել, որ նշված դասի միացությունների մեծ մասը ցուցաբերում է արտահայտված ճնշող ազդեցություն 5-OT-ի դեզամինացման վրա՝ արգելակելով ՄԱՕ-ի ակտիվությունը 50-75 տոկոսով, միաժամանակ երկու միացություններ ցուցաբերում են հակառակ ազդեցություն ֆերմենտի վրա՝ ակտիվացնելով ՄԱՕ-ն 6 և 12 տոկոսով: Դիմեթիլ-ցիկլոհեքսանոնի հատված պարունակող ածանցյալները ցուցաբերում են թույլ հակաուռուցքային ազդեցություն մկների 180 սարկոմայի մոդելի վրա: Исследовано влияние замещенных спирооксоиндолинов на активность моноамино-оксидазы (МАО) бычьего мозга in vitro . В качестве субстрата использовали серотонин (5-окситриптамин, 5-ОТ) креатинин сульфат. Исследования антимоноаминооксидазной активности показали, что большинство соединений указанного класса оказывают выраженное угнетающее влияние на дезаминирование 5-ОТ, тормозя активность МАО в пределах 50-75 %, в то же время два соединения оказывают противоположное влияние на фермент, активируя МАО на 6 и 12 %. Производное с фрагментом диметилциклогексанона проявило слабую противоопухолевую активность на модели саркомы 180 мышей.
Keywords: Chemistry