Синтез 4-арилиден-2-арил-1-(тиазол-2-ил)-1H-имидазол- 5(4H)-онов - С. Р. Тосунян (ՀՀ ԳԱԱ հրատ.)
Исследована реакция циклизации 2-(N-бензоил-α,β-дегидрофенилаланил)аминотиазола с применением триметилхлорсилана, 1,1,1,3,3,3-гексаметилдисилазана или смеси триметилхлорсилана с триэтиламином как в условиях кипячения, так и микроволнового облучения реакционной смеси. Установлено, что сравнительно высокий выход (56.5%) целевого продукта – 4-бензилиден-2-фенил-1-(тиазол-2-ил)-1H-имидазол-5(4H)-она, получается при применении гексаметилдисилазана при облучении реакционной смеси (120 Вт) в течение 2.5 мин. Аналогично синтезирован ряд 4-ари- лиден-2-арил-1-(тиазол-2-ил)-1H-имидазол-5(4H)-онов. Հետազոտվել է N-բենզոիլ-α,β-դեհիդրոֆենիլալանինի 2- ամինոթիազոլիլամիդի ցիկլացման ռեակցիան 1,1,1,3,3,3- հեքսամեթիլդիսիլազանի, տրիմեթիլքլորսիլանի և վերջինիս ու տրիէթիլամինի խառնուրդի ներկայությամբ ինչպես սովորական եռացման, այնպես էլ միկրոալիքային ճառագայթման պայմաններում: Արդյունքում պարզվել է, որ նպատակային 4-բենզիլիդեն-2-ֆենիլ-1-(թիազոլ-2-իլ)-1H-իմիդազոլ-5(4H)-ոնըհամեմատաբար բարձր ելքով (56.5%) ստացվում է հեքսամեթիլդիսիլազանի մասնակցությամբ ռեակցիոն խառնուրդի 2.5 րոպե ճառագայթման պայմաններում: Այս եղանակով սինթեզվել են ևս հինգ իմիդազոլոններ և ուսւմնասիրվել է դրանց հակաբակտերիալ ակտիվությունը: The cyclyzation reaction of 2-(N-benzoyl-α,β-dehydrophenylalanyl)aminothiazole using trimethylchlorosilane, 1,1,1,3,3,3 hexamethyldisilazane or a mixture of trimethylchlorosilane with triethylamine under conditions of both boiling and microwave irradiation of the reaction mixture was studied. As a result it was established that a relatively high yield (56.5%) of the target product – 4-benzylidene-2-phenyl 1-(thiazol-2-yl)-1H-imidazol-5(4H)-one was obtained in the case of using hexamethyldisilazane when irradiating the reaction mixture (120 wt) for 2.5 min. This method was used in synthesis of some 4-arylidene-2-aryl-1-(thiazol-2-yl)-1H-imidazol-5(4H)-ones and their antibacterial properties were studied.
Keywords: Biochemistry; Organic Chemistry